ПЕФСАЛ

Сальметерол 25 мкг; 

флутиказона пропионат 50/125/250 мкг

Сальметерол 50 мкг; 

флутиказона пропионат 250/500 мкг

 

Препарат предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и иГКС:

- у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии иГКС при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;

- у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии иГКС и β2-адреномиметиком длительного действия;

- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием.

Препарат предназначен для поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ и значением ОФВ 1 < 60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

 

Препарат Пефсал предназначен только для ингаляций.

Дозу препарата Пефсал следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если прием препарата Пефсал 2 раза в сутки обеспечивает контроль над симптомами, в рамках снижения дозы до минимально эффективной возможно снижение частоты приема препарата до 1 раза в сутки. Пациенту следует назначать такую форму препарата Пефсал, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.

Взрослые и дети 12 лет и старше: две ингаляции (25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, либо две ингаляции (25 мкг сальметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, либо две ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети от 4 лет до 12 лет: две ингаляции (25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки

Взрослые и подростки 12 лет и старше: одна ингаляция (50 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, либо одна ингаляция (50 мкг сальметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

 

Для взрослых пациентов максимальная доза составляет две ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Взрослые: одна ингаляция (50 мкг сальметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.ола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

 

Пефсал Эвохалер аэрозоль для ингаляций 120 доз.

Пефсал Аэролайзер капсулы с порошком для ингаляций №60.

 

Пефсал – комбинированный препарат, содержит сальметерол и флутиказона пропионат.  Сальметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.

Сальметерол – селективный длительнодействующий (до 12 часов) агонист α2, адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Обеспечивает более эффективную защиту от индуцируе-мой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию. Сальметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.

Однократное введение сальметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Сальметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. При ингаляции в терапевтических дозах Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций сальметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту в крайне низких концентрациях. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении сальметерола (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей. Сальметерол метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисальметерола путем алифатического окисления.

Флутиказона пропионат (ФП) - относится к группе ГКС для местного применения, при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противо-воспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. ФП не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме ГКС.

При длительном применении ингаляционного ФП суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы даже при использовании в максимальных рекомендуемых дозах. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием ФП суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения ФП. 

Абсолютная биодоступность ингаляционного ФП у здоровых людей при введении комбинации сальметерола и ФП с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций составляет 5,3%. У пациентов с БА и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации ФП в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости ФП в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации ФП в плазме крови. Связывания с белками плазмы 91%. ФП быстро элиминируется из крови в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Распределение ФП характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным Т1/2 равным примерно 8 часов. Почечный клиренс неизмененного ФП мал (< 0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

 

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. С осторожностью применяют при наличии в анамнезе тахиаритмии, тяжелой хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тиреотоксикоза. 

 

Кандидоз ротовой полости и глотки. Нечасто - кожные реакции гиперчувствительности, одышка, катаракта, редко - глаукома. Нечасто - гипергликемия; очень редко - гипокалиемия. Очень часто - головная боль; нечасто - тремор. Нечасто - учащенное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко - аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию. Охриплость голоса и/или дисфония; нечасто - раздражение глотки.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ 

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных α-адреноблокаторов. Высокоактивные ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) - может вызывать резкое повышение концентрации ФП в плазме, вследст-вие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.  

 

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхо-спастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Из-за опасности развития обострения лечение Пефсалом нельзя резко прекращать пациентам с астмой, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.