ФРОНЗА

Футиказона фуроат - 27,5 мкг/1 доза

Назальный спрей по 120 доз/10 мл

Лечение симптомов аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет.

 

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 распыления (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза составляет 110 мкг). После достижения терапевтического эффекта возможно применение поддерживающей дозы - 1 распыление в каждую ноздрю (общая суточная доза составляет 55 мкг).

Следует применять минимальную дозу, достаточную для достижения терапевтического эффекта.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 распыление (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза составляет 55 мкг). При отсутствии желаемого эффекта возможно повышение дозы до 2 распылений в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза составляет 110 мкг).

После достижения терапевтического эффекта рекомендуется снизить дозу до одного распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза составляет 55 мкг).

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Начало действия наблюдается через 8 часов после первого применения, однако для достижения максимального эффекта может требоваться несколько дней. Пациент должен быть проинформирован о том, что при постоянном регулярном применении будет наблюдаться облегчение симптомов. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом воздействия аллергена.

Безопасность и эффективность применения флутиказона фуроата у детей в возрасте до 6 лет не установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика», однако невозможно предоставить рекомендации по режиму дозирования.

Коррекция дозы не требуется.

Коррекция дозы не требуется.

Коррекция дозы не требуется.

Препарат Фронза предназначен только для интраназального применения.

Перед применением флакон необходимо взболтать. Устройство готовят к работе путем нажатия на кнопку выпуска аэрозоля не менее 6 раз (до образования мелкодисперсного аэрозоля), удерживая устройство в вертикальном положении. Повторная подготовка к работе (около 6 распылений до образования мелкодисперсного аэрозоля) требуется в случае, если колпачок был снят с устройства в течение более чем 5 дней, или если устройство не использовалось в течение 30 дней или более.

После каждого применения необходимо очистить дозирующее устройство и надеть защитный колпачок.

 

Фронза назальный спрей по 120 доз (10 мл).

 

Флутиказона фуроат - синтетический трехфтористый кортикостероид с очень высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам и сильным противовоспалительным действием.

Результаты проведенных четырех клинических исследований показали, что, по сравнению с плацебо, флутиказона фуроат в форме назального спрея, применяемый по 110 мкг один раз в сутки, значительно облегчал назальные симптомы (включая ринорею, заложенность носа, чихание и зуд в носу) и глазные симптомы (включая зуд/жжение, слезотечение/выделение глазной жидкости и покраснение глаз). Эффективность сохраняется в течение 24 часов при условии применения один раз в сутки. Начало терапевтического эффекта наблюдалось уже через 8 часов после первого применения с последующим улучшением состояния в течение нескольких дней. Все 4 исследования показали, что спрей назальный флутиказона фуроата значительно улучшил восприятие пациентами общей реакции на терапию, а также качество жизни пациентов с учетом заболевания (в соответствии с опросником оценки качества жизни пациентов с риноконъюнктивитом (RQLQ)).

Результаты трех клинических исследований показали, что, по сравнению с плацебо, флутиказона фуроат в форме назального спрея, применяемый по 110 мкг один раз в сутки, значительно улучшает как динамику назальных симптомов, так и общую оценку пациентами получаемой терапии.

В одном исследовании флутиказона фуроат в форме назального спрея, применяемый в дозе 110 мкг один раз сутки, значительно облегчал глазные симптомы, а также качество жизни пациентов с учетом заболевания по сравнению с плацебо в соответствии с RQLQ.

При применении флутиказона фуроата один раз в сутки эффективность сохранялась в течение 24 часов.

Режим дозирования в педиатрической популяции основан на оценке данных об эффективности лечения аллергического ринита у детей. Применение назального спрея флутиказона фуроата 110 мкг один раз в сутки для лечения сезонного аллергического ринита было эффективным, но в отношении конечного результата не наблюдалось никаких значимых различий между применением назального спрея флутиказона фуроата 55 мкг один раз в сутки и плацебо. При хроническом аллергическом рините применение назального спрея флутиказона фуроата 55 мкг один раз в сутки показало более устойчивый профиль эффективности, чем применение назального спрея флутиказона фуроата 110 мкг один раз в сутки в течение 4 недель. Последующий анализ через 6 и 12 недель в том же исследовании, а также 6-недельное исследование безопасности относительно гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы подтвердили эффективность применения назального спрея флутиказона фуроата 110 мкг один раз в сутки.

Исследования безопасности и эффективности были проведены в общем у 271 пациента в возрасте от 2 до 5 лет, имеющих как сезонный, так и хронический аллергический ринит,
176 из которых применяли флутиказона фуроат. Безопасность и эффективность применения флутиказона фуроата в этой группе пока не установлены.

Флутиказона фуроат подвергается неполной абсорбции и экстенсивному пресистемному метаболизму в печени и кишечнике, что обеспечивает незначительное системное воздействие. Интраназальное применение 110 мкг 1 раз в сутки, как правило, не приводит к обнаружению количественно определяемых концентраций вещества в плазме крови
(< 10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном применении составляет 0,50%; это означает, что менее 1 мкг вещества будет системно доступно после применения 110 мкг.

Связывание флутиказона фуроата с белками плазмы составляет более 99%. Флутиказона фуроат имеет большой объем распределения; средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 608 литров.

Флутиказона фуроат быстро выводится (общий клиренс из плазмы крови составляет
58,7 л/ч) из системного кровообращения, преимущественно путем печеночного метаболизма до неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является гидролиз S-фторметилкарботиоата до образования метаболита 17β-карбоновой кислоты. Исследования invivo не выявили признаков расщепления флутиказона фуроата до флутиказона.

После перорального и внутривенного применения флутиказона фуроат выводится преимущественно с калом, что указывает на выведение активного вещества и его метаболитов с желчью. После внутривенного введения средний период полувыведения составляет 15,1 часа. С мочой выводится около 1% и 2% принятой перорально и внутривенно дозы соответственно.

У большинства пациентов после интраназального применения флутиказона фуроата в дозе 110 мкг 1 раз в сутки концентрации вещества в плазме крови были ниже предела количественного определения (< 10 пг/мл). После интраназального применения в дозе
110 мкг 1 раз в сутки количественно определяемые концентрации флутиказона фуроата наблюдались у 15,1% детей (средние концентрации флутиказона фуроата составляли
14,3 пг/мл у детей в возрасте 2-5 лет и 14,4 пг/мл у детей в возрасте 6-11 лет) и у 6,8% детей - после интраназального применения в дозе 55 мкг 1 раз в сутки (средние концентрации флутиказона фуроата составляли 18,4 пг/мл у детей в возрасте 2-5 лет и 18,9 пг/мл у детей в возрасте 6-11 лет). Эти значения аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет (средние количественно определяемые концентрации флутиказона фуроата составляли 15,4 пг/мл и 21,8 пг/мл после интраназального применения в дозах 55 мкг и 110 мкг соответственно). Признаков более высоких количественно определяемых уровней флутиказона фуроата у детей младшего возраста
(в возрасте до 6 лет) не наблюдалось.

Фармакокинетические данные были получены лишь от небольшого количества пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет, n = 23/872; 2,6%). Признаков более высокой частоты обнаружения количественно определяемых уровней флутиказона фуроата у пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдалось.

Флутиказона фуроат не обнаруживается в моче у здоровых добровольцев после интраназального применения. Менее 1% вещества выводится с мочой, поэтому нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику флутиказона фуроата.

Данные об интраназальном применении флутиказона фуроата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Имеются данные об ингаляционном применении флутиказона фуроата (в форме флутиказона фуроата или флутиказона фуроата/ вилантерола) у субъектов с нарушением функции печени; эти данные применимы и к интраназальному способу применения. На основании данных результатов не ожидается, что среднее предполагаемое воздействие 110 мкг интраназального флутиказона фуроата в данной группе пациентов приведет к подавлению кортизола.

 

Редко - головная боль, носовое кровотечение (при длительном применении более 6 недель), изъязвление носовой полости, дискомфорт в носу (включая жжение, сухость, раздражение и болезненность в носу); редко - реакции гиперчувствительности; включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.

Гиперчувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Одновременное применение с ритонавиром не рекомендуется из-за риска усиления системного воздействия ФФ. С осторожностью с сильными ингибиторами CYP3A (содержащие кобицистат), из-за возможного повышения риска системных нежелательных реакций. Одновременное использование ФФ и кетоконазола, количественно определяемые концентрации ФФ отмечались у большего количества субъектов в группе лечения кетоконазолом (6 из 20 субъектов) по сравнению с плацебо (1 из 20 субъектов). Данное небольшое повышение воздействия не вызывало статистически значимого различия 24-часовых уровней кортизола в сыворотке крови между двумя группами.

 

Применение ФФ в дозе 110 мкг 1 раз в сутки не вызывало подавления гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы у взрослых, подростков или детей. При одновременном назначении ГКС в других формах необходимо учитывать общую системную нагрузку стероидами. При подозрении на нарушение функции надпочечников необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системного лечения стероидами на применение ФФ.

Беременность и лактация: препарат применяют за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.