КУЛЕНТО

Монтелукаст натрия порошок 4 мг;

Монтелукаст натрия таблетки 10 мг.

 

- Дополнительное лечение при персистирующей бронхиальной астме легкой и средней степени, недостаточно контролируемой ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле симптомов бронхиальной астмы с помощью β-агонистов короткого действия, применяемых по необходимости; у данных пациентов препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита;

- профилактика бронхиальной астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой;

- альтернативный вариант лечения вместо низкодозированных ингаляционных кортикостероидов у 2-5 летних пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых не было серьезных приступов астмы в анамнезе, требующих использования кортикостероидов для приема внутрь, и которые продемонстрировали, что они не способны использовать ингаляционные кортикостероиды.

 

Рекомендованная доза для детей от 6 месяцев до 5 лет составляет один пакетик препарата, принимаемый ежедневно вечером. Нет необходимости в корректировке дозировки для данного возраста. Куленто 4 мг не рекомендуется принимать пациентам младше 6 месяцев.

Детям в возрасте от 6 до 14 летс бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом – 1 жевательная таблетка 5 мг в сутки.

Для взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг в сутки вечером.

Лечебный эффект препарата Куленто в отношении параметров контроля симптомов астмы проявляется в течение одного дня. Пациенты должны принимать препарат длительно как в периоды обострения, так и в периоды ремиссии заболевания.

Как альтернативный выбор лечения персистирующей астмы легкой степени тяжести вместо низкодозированных ингаляционных кортикостероидов:

Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии для пациентов, страдающих персистирующей астмой средней степени тяжести. Применение монтелукаста в качестве альтернативы низкодозированным ингаляционным кортикостероидам у детей от 2 до 5 лет, страдающих персистирующей астмой легкой степени тяжести, возможно только у пациентов, у которых не отмечено недавних приступов астмы, требующих применения кортикостероидов внутрь, и у пациентов, которые не могут использовать ингаляционные кортикостероиды.

Как профилактика астмы, основной причиной которой является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, у пациентов от 2 до 5 лет:

У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет причиной персистирующей астмы может являться бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой, в случае чего необходимо лечение ингаляционными кортикостероидами. Пациентам необходимо пройти обследование через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если удовлетворительный результат не будет достигнут, необходимо назначить дополнительное или иное лечение.

Лечение астмы препаратом Куленто в сочетании с другими препаратами:

В том случае, если Куленто применяют в качестве дополнительного лечения к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды на Куленто.

 

Куленто 4 мг гранулированный порошок №28.

Куленто 10 мг таблетки №28.

 

Куленто – селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) – наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивностъ бронхов при бронхиальной астме.

Цистениловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) – продукты метаболизма арахидоновой кислоты - выделяются из тучных клеток и эозинофилов. Эти эйкозаноиды связывают цистенил лейкотриеновые рецепторы. Бронходилатирующее действие связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развитая бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.

Препарат блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне CysLT1 рецепторов без агонистического действия.

Терапевтический эффект Куленто начинает проявляться уже в течение первого дня приема препарата.

Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 2-4 часа после приема препарата.

Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Т1/2 из плазмы у здоровых взрослых составляет от 3 до 5,5 часов. Фармакокинетика сохраняет линейный характер при приеме внутрь доз выше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается. Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют изоферменты ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и желчью.

Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза печени метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается на 41 % после приема дозы 10 мг.

У детей в возрасте от 6 до 11 месяцев длительное применение монтелукаста и вариабельность концентрации в плазме крови была выше, чем у взрослых. При изучении фармакокинетики у детей в возрасте от 6 до 23 месяцев безопасность и допустимая одноразовая доза монтелукаста натрия была сходна в сравнении с пациентами в возрасте от 2 лет и старше.

 

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Острый приступ бронхиальной астмы, включая астматический статус.

 

Головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, диспепсия; повышенные уровни сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы); сыпь; нечасто - крапивница, зуд; пирексия; астения/усталость, недомогание, отек.

 

Куленто можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP ЗА4, 2С8 и 2С9, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном применении монтелукаста с индукторами CYP ЗА4, 2С8 и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

 

Необходимо четко соблюдать режим лечения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционные бронходилататоры); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено. Ингаляционные или пероральные кортикостероиды не следует резко заменять препаратом Куленто. Однако доза ингаляционного кортикостероида может быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением.

Препарат не должен использоваться как монотерапия для лечения и контроля астмы, проявляющейся при физической нагрузке. Необходима осторожность при назначении больным с заболеваниями печени.

Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия на беременность или эмбриональное/ фетальное развитие. Ограниченные данные, имеющиеся в базах данных о беременностях, не указывают на причинно-следственную связь между применением препарата Куленто и пороками развития, о которых редко сообщалось при пострегистрационном применении препарата. Куленто можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости. Куленто можно применять в период грудного вскармливания только в случае крайней необходимости.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 месяцев.

Препарат Куленто не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов наблюдались сонливость или головокружение.