УВИРОМЕД

валацикловир (в форме валацикловира гидрохлорида) 500 мг или 1000 мг.

 

- Лечение опоясывающего герпеса;

- лечение и профилактика рецидивов вируса простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес);

- лечение лабиального герпеса;

- снижение риска инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом;

- профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов.

 

- при опоясывающем герпесе - по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

- при простом герпесе - по 500 мг 2 раза в сутки 3-5 дней

- «Экспресс терапия» лабиального герпеса - 2000 мг 2 раза в течение 1 дня

- для профилактики рецидивов - по 500 мг 1 раз в сутки в течение 4-12 месяцев

для взрослых пациентов с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки.

- для профилактики инфицирования генитальным герпесом здорового партнера: - по 500 мг 1 раз в день в течение 1 года и более

- при трансплантации органов и компонентов крови для профилактики цитомегаловирусной инфекции: по 2 г 4 раза в сутки. Продолжительность курса: 90 дней.

- при гемодиализе 500мг 2 раза в сутки - сразу после окончания сеанса гемодиализа

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Увиромед 500 мг

7 таблеток в блистере. 3 или 6 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

10 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Увиромед 1000 мг

7 таблеток в блистере. 3 или 6 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

10 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

  

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барр, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. путём ингибирования синтеза вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловира трифосфат.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание. После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 0,25-2 г валацикловира максимальная концентрация в плазме крови (С_max) ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации - 1-2 часа.

При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.

С_max валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 минут после приема препарата; через 3 часа уровень С_max остается прежним или снижается.

Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая - около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма, особенно в печени, почках, мышцах, легких. Он также проникает в секрет влагалища, цереброспинальную жидкость и жидкость герпетических пузырьков.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т_1/2) ацикловира после разовой дозы и повторного применения составляет примерно 3 часа. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т_1/2ацикловира составляет примерно 14 часов.

Фармакокинетика ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster, а также у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек С_max ацикловира приблизительно в два раза больше по сравнению со здоровыми пациентами, и Т_1/2 ацикловира увеличивается в 5 раз. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг С_max ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие его концентрации в плазме матери. Отношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4-2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке - 2,24 мкг/мл. При назначении матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Т_1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1,2 г в сутки. При беременности фармакокинетические характеристики валацикловира не меняются.

 

- гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата;

- клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании С04+-лимфоцитов менее 100/мкл;

- трансплантация костного мозга;

- трансплантация почки;

- детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет - по остальным показаниям).

С осторожностью: печеночная недостаточность (высокие дозы препарата), почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении валацикловира: головная боль и тошнота; более серьезные побочные реакции: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения.