УЛСЕПАН

Пантопразол 40 мг

 

- Меъда ёки ўникки бармоқ ичакнинг яра касаллиги;

- Ностероид яллиғланишига қарши (НЯҚВ) воситаларини қабул қилиш билан боғлиқ бўлган меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг эрозив ярали шикастланишлари;

- Гастроэзофагал рефлюкс касаллиги (ГЭРК): эрозив ярали рефлюк-эзофагит (даволаш), ноэрозив рефлюкс касаллигининг (НЭРК) симптоматик даволаш;

- Патологик гиперсекретор холатлар, Золлингер-Эллисон синдромини ҳам қўшиб;

- Hellicobacter pylori: эрадикацияси (антибактериал даволаш билан мажмуада).

 

Улсепан ичга, овқат қабул қилишдан қатий назар, чайнамасдан, етарли миқдордаги сув билан қабул қилинди.

Меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг яра касаллиги: суткада 40-80 мг дан буюрилади. Ўникки бармоқ ичакнинг яра касаллигини зўрайиш босқичида даволаш курси 2-4 хафтани, меъданинг яра касаллигида эса -4-8 хафтани ташкил қилади.

НЯҚВ қабул қилиш билан боғлиқ бўлган меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг эрозив-ярали шикастланишлари: суткада 40-80 мг дан буюрилади. Даволаш курси: 4-8 хафта.

Гастроэзофагал рефлюк касаллиги, эрозив ярали рефлюкс-эзофагит: суткада 40 мг дан буюрилади. Даволаш курси 8 хафтани ташкил қилади. Агарда яра битмаси, унда қўшимча 8 хафталик даволаш курси тавсия қилинади.

Эрозив эзофагитни битиши учун тутиб турувчи даволаш: катталар учун тавсия қилинадиган доза суткада 40 мг ни ташкил қилади. Назоратли текширишларда қўллашнинг давомийлиги 12 ойдан ошмаган.

Патологик гиперсекретор ҳолатлар, Золлингер-Эллисон синдромини хам қўшиб: клиник кўрсатилишига қараб доза шахсий танланади. Тавсия қилинадиган бошланғич доза 40 мг суткада 2 мартани ташкил қилади. Дозани суткада 40 мг гача ошириш, даволаш курсини эса 2 йилгача узайтириш мумкин.

 Hellicobacter pylori эрадикацияси: микробларга қарши воситалар билан мажмуада 40 мг дан суткада 2 марта қабул қилинади.

Улсепанни вена ичига фақат пантопразолни ичга қабул қилиш мумкин бўлмаган ҳолларда юбориш керак.

Гастроэзофагеал-рефлюкс касаллиги (ГЭРК), эрозив рефлюкс-эзофагитни даволаш.Тавсия қилинадиган доза 40 мг, суткада бир марта 7-10 кун давомида.

15-минутлик инфузия: Лиофилланган кукунли флаконга 10 мл натрий хлориднинг физиологик эритмаси қўшилади (бирламчи эритма). Пантопразолнинг бирламчи эритмаси 100 мл натрий хлориднинг физиологик эритмаси ёки 5% глюкоза эритмаси ёки Рингер лактат эритмаси билан охирги 0,4 мг/мл концентрацияга аралаштирилади. Эритма тайёрланганидан кейин дарҳол бевосита ишлатилади. Тайёр эритма вена ичига тахминан 7 мл/мин тезликда 15 минут давомида

юборилади.

2-минутлик инфузия: Лиофилланган кукун флаконга 10 мл дан натрий хлоридни физиологик эритмасини охирги 4,0 мг/мл концентрациягача қўшилади. Эритмани тайёрлангандан кейин бевосита ишлатилади. Флакондаги икки эритмани бирлаштирилади ва вена ичига 2 минут давомида юборилади.

Золлингер-эллисон синдроми ва бошқа патологик гиперсекретор ҳолатлар:

Тавсия қилинадиган доза 80 мг суткада 2 марта. Доза пациентни шахсий ҳолатига кўра ўзгариши мумкин.

15-минутлик инфузия: Икки лиофилланган кукунли флаконга натрий хлоридни физиологик эритмасини 10 мл дан қўшилади (бирламчи эритма). Бирламчи иккита флаконли эритмани бирлаштирилади ва натрий хлоридни физиологик эритмасини ёки 5% глюкоза эритмасини ёки Рингер лактат 80 мл эритмасини 0,8 мг/мл охирги концентрациягача аралаштирилади. Эритмани тайёрлангандан кейин бевосита ишлатилади. Тайёр эритма вена ичига тахминан 7 мл/мин тезликда 15 минут давомида юборилади.

2 минутлик инфузия: Икки лиофилланган кукунли флаконга натрий хлоридни физиологик эритмасини 10 мл дан 4,0 мг/мл охирги концентрациягача қўшилади.

Эритмани тайёрлангандан кейин бевосита ишлатилади. Иккита флакондаги эритма бирлаштиради ва вена ичига 2 минут давомида юборилади.

 

Улсепан таблеткалар № 20.

Улсепан флакон №1.

 

ФАРМАКОЛОГИК ХУСУСИЯТЛАРИ: 

Улсепан таъсири пантопразолнинг антисекретор самараси Н⁺-К⁺-АТФаза протон помпасининг ингибирланишини хисобига боғлиқ бўлган ярага қарши воситалар гуруҳига киради. Кучсиз ишқор бўлиб, пантопразол париетал хужайраларнинг найчаларида тўпланади, водород иони билан ўзаро таъсир қилади, сульфенамид хосилаларига айланади, у апикаль мембрана юзасида протон помпанинг SH-гуруҳи билан ковалент боғлар ҳосил қилади. Бунинг оқибатида хлорид кислотаси секрециясининг охирги босқичи блокланади, бу меъдада хлорид кислотасининг базал ва рағбатлантирилган секрецияси даражасини пасайишига олиб келади. УлсепанHellicobacter pylori ra нисбатан антибактериал фаолликка эга, ва бошқа препаратларнинг антихеликобактер самарасини намоён бўлишига ёрдам беради.

Ичга қабул қилинганидан кейин МИЙ тез ва тўлиқ сўрилади. 2,5 мкг/мл даражасидаги чўққи плазма концентрациялари 2-3 соат ўтгач аниқланади. Пантопразол ахамиятсиз даражада “биринчи ўтиш” самарасига дучор бўлади ва унинг биокиршаолишлиги 70-80% ташкил қилади. Пантопразолнинг сўрилиши овқат ёки антацидларни қабул қилишга боғлиқ эмас. Тақсимланиш хажми тахминан 11-23 л ни ташкил қилади. Панопразол 98% га плазма оқсиллари (альбуминлар) билан боғланадидир. Қабул қилинган дозанинг тахминан 71% буйраклар орқали ва 18% билиар экскреция йўли билан чиқарилади. Пантопразолнинг яримчиқарилиши даври тахминан 1 соатни ташкил қилади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ахамиятсиз ўтади.

Вена ичига юборилганида пантопразолнинг самарасини максимумига 1 соат давомида эришилади ва 24 соат сақланади. Меъда-ичак йўлларининг моторикасига таъсир қилмайди. Секретор фаоллик қўллаш тугаганидан сўнг 3-4 кундан кейин меъёрлашади. Пантопразол кумуляция қилмайди ва унинг фармакокинетикаси препарат бир марта ҳам, кўп марта ҳам қўлланганидан кейин бир хил. Вена ичига 10 дан 80 мг гача бўлган дозалар диапозонида юборилганидан кейин С_mах ва AUC юборилган дозаларга пропорционал ошади. 40 мг пантопразол доимий камида 15 минут тезликда юборилганидан кейин С_mах 5,52 мкг/мл ни, AUC ни - 5,4 мкг^хс/мл ни ташкил қилади. Пантопразолнинг плазма оқсиллари билан боғланиши 98% ташкил қилади, тақсимланиш ҳажми 11,0 дан 23,6 л гача чегарада ўзгаради, клиренси -0,1 л/с/кг. Пантопразол жигарда цитохром Р450 тизими иштирокида метаболланади, асосий метаболити, сульфат билан конъюгацияланган десметилпантопразолдир.

Метаболитлари кўринишда юборилган дозанинг тахминан 71% буйраклар орқали билиар экскреция йўли билан-18% чиқарилади. Пантопразолнинг Т_1/2 -1 соат, метаболитни-1,5 соат атрофида.

 

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ХОЛАТЛАР: 

Препаратга ўта юқори сезувчанлик; оғир жигар етишмовчилиги билан бирга кечувчи гепатит ёки жигар циррози.

 

Диарея, оғизни қуриши, иштахани ошиши, кўнгил айниши, кекириш, қусиш, метеоризм, қорин оғриғи, қабзият; якка холларда-шишлар, тана хароратини ошиши.

 

Биокиришаолишлиги меъданинг рН мухитига боғлиқ бўлган (масалан, кетоконазол) препаратлар билан бир вақтда қўлланганида, Улсепан уларнинг сўрилишини ўзгартириши мумкин.

 

Даволашни бошлашдан олдин меъда ва қизилўнгачда хавфли ўсмалар борлиги мумкинлигини истисно қилиш керак, чунки Улсепанни қўллаш симптомларининг яққоллигини камайтириши ва тўғри ташхис қўйишни орқага суриши мумкин. Рефлюкс –эзофагит ташхиси албатта эндоскопик тасдиқлашни талаб қилади. Жигар фаолиятининг бузилишлари бўлган пациентларда қўллашда мунтазам қон плазмасида жигар ферментлариннг фаоллигини назорат қилиш ва улар ошганида Улсепанни бекорқилиш керак.