- Купинча меъданинг бушалишини секинлашиши, меъда-кизилунгач рефлюкси, эзофагит билан ассоцияланган диспептик белгилар мажмуаси ( эпигастралда тулиб кетиш хисси, коринни кепчиши хисси, кориннинг юкори кисмида огрик; кекириш, кунгил айниши, кусиш; жигилдон кайнаши.

- Радиодаволаш, дорилар билан даволаш ёки пархезнинг бузилиши билан чакирилган функционал, органик, инфекцион келиб чикишга эга кунгил айниши ва кусиш. Дофамин агонистлари, агарда улар Паркинсон касаллида (L-допа ва бромокриптин кабилар) кулланган булса, чакирган кунгил айнаши ва кусиш махсус курсаткич булиб хисобланади.

- Педиатрия амалиётида: огиздан кайтиб чикиш синдроми, циклик кусиш, меъда-кизилунгач рефлюкси ва меъда моторикасининг бошка бузилиши.

 

Ичга қабул қилиш учун суспензия.

Истеъмол қилишдан олдин суспензияли флаконни чайқатиш керак.

Препаратни, кўнгил айниши ва қусишни назорат қилиш учун керак бўладиган, минимал самарали дозада ва максимал даражада қисқа вақт давомида қўллаш керак. Допрокин-С препаратини овқатдан олдин қабул қилиш тавсия этилади, овқатдан кейин қабул қилинса, домперидонни сўрилиши секинлашади.

Пациентлар препаратни режалаштирилган вақтда қабул қилишга ҳаракат қилишлари керак. Дозани қабул қилиш ўтказиб юборилганида, навбатдаги доза жадвалга мувофиқ қабул қилинади, бунда ўтказиб юборилган дозани тўлдириш мақсадида дозани икки баробар ошириш мумкин эмас.

Одатда, даволаш давомийлиги 1 ҳафтадан ошмайди.

10 мл суспензия суткада 3 мартагача қабул қилинади; максимал доза – суткада 30 мл ни ташкил этади.

Препаратнинг дозаси 1 кг тана вазнига 0,25 мл суспензияни ташкил этади, суткада 3 марта камида 4-6 соатлик интервал билан қабул қилинади; максимал дозаси суткада 1 кг тана вазнига 0,75 мл ни ташкил этади.

 

Допрокин-С суспензия 60 мл флаконда ўлчов стаканча билан.

 

Допрокин-С – қусишга қарши препарат бўлиб, меъда-ичак йўллари моторикасини стимуляторидир.

Домперидон – қусишга қарши ҳусусиятларга эга бўлган дофамин рецепторларнинг антагонистидир. Домперидон гематоэнцефалик тўсиқ (ГЭТ) орқали ёмон ўтади. Домперидонни қўллаш, айниқса катталарда, жуда кам ҳолларда экстрапирамид бузилишлар билан кечади, аммо домперидон гипофиз томонидан пролактин ишлаб чиқарилишини рағбатлантиради. Унинг қусишга қарши таъсири, эҳтимол, периферик (гастрокинетик) таъсири ва ГЭТ дан ташқаридаги area postrema да жойлашган хеморецептор триггер соҳасидаги дофамин рецепторларига антагонизмини қўшилиши билан ифодаланади. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, шунингдек бош мияда аниқланган препаратнинг паст концентрациялари, домперидонни дофамин рецепторларига асосан периферик таъсир қилишидан далолат беради.

Ичга қабул қилинганида домперидон одамда қизилўнгачнинг пастки қисмидаги сфинктернинг босимини оширади, меъданинг антродуоденал ҳаракатини яхшилайди ва меъдани бўшашиш жараёнини тезлаштиради.

Симетикон сирт-таранглигига фаол таъсир ҳусусиятларга эга, ичакда газларнинг миқдорини камайтиради. Овқат ҳазм қилиш йўлларида газ пуфакчаларининг сирт таранглигини пасайтириб, уларни ёрилишига олиб келади; пуфакчалар ёрилганида ажралиб чиқадиган газлар ичак деворлари томонидан ютилади ёки ичак перистальтикаси туфайли ташқарига чиқарилади.

Домперидон ичга қабул қилинганидан сўнг тез сўрилади, қон плазмасида максимал концентрацияси (C_max) га тахминан 1 соатдан кейин эришилади. Домперидоннинг C_max ва AUC қийматлари 10 мг дан 20 мг гача бўлган дозалар диапазонида дозага пропорционал равишда ошади. Домперидон суткада 4 марта (ҳар 5 соатда) 4 кун давомида қабул қилинганида домперидоннинг AUC ни 2-3 баробар ошиши кузатилган.

Соғлом одамларда домперидоннинг биокираолишлиги препарат овқатдан кейин қабул қилинганида ошишига қарамай, меъда-ичак тизими (МИТ) томонидан шикоятлари бўлган пациентлар домперидонни овқатланишдан 15-30 минут олдин қабул қилишлари керак. Меъда ширасининг кислоталигини пасайиши домперидоннинг сўрилишини камайишига олиб келади. Домперидон ичга қабул қилинганида унинг биокираолишлиги циметидин ва натрий бикарбонати олдиндан қабул қилинганида пасаяди.

Домперидон плазма оқсиллари билан 91-93% га боғланади. Ҳайвонларда радиофаол изотоп билан нишонланган препаратни қўллаш билан ўтказилган тадқиқотлар, препаратни тўқималарга кенг тақсимланишини, бош миядаги концентрацияси паст бўлишини кўрсатган. Каламушларда препаратнинг оз миқдори йўлдош тўсиғи орқали ўтади.

Домперидон жигарда гидроксилланиш ва N-дезалкилизация йўллари орқали тез ва жадал метаболизмга учрайди. In vitro шароитида домперидоннинг метаболизмини ўрганиш мақсадида диагностик ингибиторларни қўллаш билан ўтказилган тадқиқот, CYP3A4 изоферменти домперидонни N-дезалкилизациясида иштирок этувчи цитохром Р450 нинг асосий шакли эканлигини, айни вақтда домперидонни ароматик гидроксилланиши жараёнида CYP3A4, CYP1A2 ва CYP2E1 изоферментлари иштирок этишини кўрсатган.

Препарат ичга қабул қилинганида сийдик ва ахлат билан чиқарилиши дозанинг мувофиқ 31% ва 66% ни ташкил этади. Ўзгармаган ҳолда чиқариладиган препаратнинг қисми катта эмас (ахлат билан – 10% ва сийдик билан тахминан 1%). Препарат ичга бир марта қабул қилинганидан кейин қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври соғлом одамларда 7-9 соатни ташкил этади, аммо оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 30 мл/мин/1,73 м²) бўлган пациентларда ошади. Бундай пациентларда домперидоннинг ярим чиқарилиш даври 7,4 соатдан 20,8 соатгача узаяди, аммо препаратнинг плазмадаги концентрацияси, буйрак функцияси нормал бўлган одамлардагига нисбатан паст бўлади.

Ўртача даражадаги жигар етишмовчилиги (Чайлд-Пью шкаласи бўйича В синф, 7-9 балл) бўлган пациентларда домперидоннинг AUC ва C_max кўрсаткичлари соғлом одамларникига нисбатан мувофиқ 2,9 ва 1,5 баробар юқори бўлади. Боғланмаган фракцияси 25% га ошади, якуний ярим чиқарилиш даври эса 15 соатдан 23 соатгача узаяди. Жигар функциясини енгил бузилиши бўлган пациентларда тизимли таъсири, оқсиллар билан боғланиши ёки якуний ярим чиқарилиш даври ўзгармасдан, пасаяди. Жигар функциясини оғир бузилиши бўлган пациентлар учун маълумотлар йўқ.

Болалар учун фармакокинетик маълумотлар мавжуд эмас.

Симетикон ичак бўшлиғига тақсимланади, организмда метаболизмга учрамайди ва ахлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

 

-          Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;

-          гипофизни пролактин секреция қилувчи ўсмаси (пролактинома);

-          меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, механик ичак тутилиши ёки перфорация, меъданинг ҳаракат функциясини рағбатлантириш ҳавфли бўлиши мумкин бўлган ҳолатларда;

-          жигар функциясини ўртача ва оғир даражадаги бузилишлари;

-          юрак ўтказувчанликлари ўртасидаги интервални, айниқса QTc оралиғини маълум узайиши, электролитлар мувозанатини аҳамиятли даражада бузилишлари ёки юракнинг ёндош касалликлари, масалан, димланган юрак етишмовчилиги;

-          QT оралиғини узайтирувчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш;

-          CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари (QT оралиғини узайтириш ҳусусиятидан қатъий назар) билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

 

НОЖЎЯ ТАЪСИРИ: 

Ножўя самаралари кам кузатилади. Кам - оғизни қуриши.

 

БОШҚА ДОРИ ВОСИТАЛАРИ БИЛАН ЎЗАРО ТАЪСИРИ: 

Антихолинергик препаратлар Допрокин-С нинг антидиспептик таъсирини нейтраллаши мумкин. Антацид ва антисекретор препаратларни Допрокин-С билан бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас, чунки улар унинг биокираолишлигини пасайтиради.

 

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР: 

Домперидоннинг метаболизмини жигарда юқори даражада бўлишини ҳисобга олиб, жигар етишмовчилиги бўлган беморларга Допрокин-С ни жуда эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Буйрак етишмовчилигида препаратни қабул қилишлар орасидаги интервални ошириш тавсия қилинади. Допрокин-С ни ҳомиладорликда фақат она учун даволашдан кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.