СПИЛАКТОН

Спиронолактон 25/50/100 мг.

- Бирламчи альдостеронизм: операциядан олдинги қисқа даволаш курси учун; операция қилиш мумкин бўлмаган ҳолатда узоқ муддат қўллаш учун ёки бемор операция ўтказишни рад этганида;

- сурункали юрак етишмовчилиги оқибатида ривожланган шиш синдроми (монотерапия кўринишида, шунингдек мажмуавий даволаш таркибида қўлланади);

- нефротик синдром асосий касалликни даволаш, диуретикларни қўллаш шунингдек ош тузини чеклаб истеъмол қилиш самарасиз бўлганида;

- эссенциал гипертензия (мажмуавий даволаш таркибида);

- гипокалиемия, бошқа даволашни қўллаш мумкин бўлганида;

- бирламчи гиперальдостеронизм ташхиси аниқлаганида қўлланади.

 

Спилактон ичга қабул қилинади. Препаратнинг дозаси сув-электролитлар мувозанатини бузилиш даражаси ва беморнинг гормонла статусига қараб индивидуал равишда белгиланади. Спилактоннинг суткалик дозасини бир марта қабул қилиш ҳам, бир неча қабулларга бўлиб қабул қилиш ҳам мумкин.

Бирламчи альдостеронизм: ташхис қўйилганидан сўнг жарроҳлик аралашувига тайёргарлик сифатида суткада 100-400 мг қабул қилинади.

Жарроҳлик муолажасини ўтказиш мумкин бўлмаганида индивидуал равишда танлаб олинган энг кичик таъсир этувчи дозада узоқ муддат даволаш мумкин. Бундай ҳолларда ҳар 14 кунда бошланғич дозани энг кичик таъсир этувчи дозага эришилмагунича пасайтириш керак. Узоқ вақт давомида даволанганда ножўя реакцияларни ривожланишидан сақланиш мақсадида препаратни бошқа диуретиклар қўллаш мақсадга мувофиқдир.

Шиш синдроми (юрак етишмовчилиги, жигар циррози, нефротик синдром): катталар учун одатдаги бошланғич дозаси суткада 100 мг (суткада 25-200 мг) ни ташкил этади, 2 марта қабул қилишга бўлиш мумкин. Янада юқорироқ дозалари буюрилганида буйрак найчаларининг проксимал қисмларига таъсир қилувчи диуретиклар билан мажмуада буюриш мақсадга мувофиқдир, бунда Спилактоннинг дозаси ўзгармасдан қолади.

Болаларга суткада тана вазнига 3 мг/кг ҳисобида, бир марта ёки икки марта қабул қилишга бўлиб буюрилади.

Эссенциал гипертензия: бошқа диуретиклар билан мажмуада буюрилади, одатдаги бошланғич дозаси суткада 50-100 мг ни ташкил этади ва 2 марта қабул қилишга тақсимланади. Даволашни камида 2 ҳафта давом эттириш керак, чунки максимал гипотензив самараси шу муддат тугаши билан кузатилади.

Гипокалиемия: агар калийни оғиз орқали қабул қилиш усули ёки бошқа калийни тежовчи усул етарли даражада самарали бўлмаса, суткада 25-100 мг қабул қилинади

Бирламчи гиперальдостеронизмга ташхис қўйилганида препарат суткада 400 мг дан 4 кун давомида, бир неча марта қабул қилишга бўлинган ҳолда буюрилади. Агар қонда калийнинг концентрацияси 4 кун қабул қилиш давомида ошса, бекор қилингандан сўнг эса камайса бирламчи гиперальдостеронизм деб тахмин қилиш мумкин.

 

Спилактон таблеткалар №20.

 

Спиронолактон – ўртача даражада натрийуретик самарага эга бўлган калийни тежовчи диуретикдир. Сипронолактоннинг диуретик самараси буйрак усти безининг пўстлоқ қисмини гормони – альдостеронга нисбатан антагонизми билан боғлиқ. Спиронолактоннинг антагонистик таъсири буйракларнинг дистал найчаларида намоён бўлади: препарат организмдан калий ионларини чиқарилишини камайтиради ва натрий ионлари ҳамда сувни чиқарилишини кучайтиради, бунда электролитлар мувозанати бузилмайди; сийдикнинг титрланган кислоталигини пасайтиради ва мочевинани чиқарилишини камайтиради. Альдостеронни ҳужайралардаги оқсил рецепторлари билан боғланишига тўсқинлик қилади.

Буйракларда спиронолактоннинг таъсири ичга қабул қилинганидан сўнг 7 соатдан кейин максимал даражага етади ва камида 24 соат давомида сақланиб туради. Диурезни кучайиши доимий бўлмаган гипотензив самара чақиради. Диуретик самараси даволашнинг 2-5 кунларига келиб намоён бўлади.

Фармакокинетикаси. Ичга қабул қилинганидан сўнг спиронолактон меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Препаратнинг тахминан 90% плазма оқсиллари билан боғланади. Биокираолишлиги 92-99% ни ташкил этади ва овқат билан бир вақтда қабул қилинганида ошади, жигар, буйраклар, буйрак усти безлари ва жинсий безларга тақсимланади. Спиронолактон жигарда тез метаболизмга учрайди. Асосий фармакологик фаол метаболитлари бўлиб 7α-тиоспиронолактон, 7α-тиометилспиронолактон ва канренон ҳисобланади. Антиальдостерон таъсирини спиронолактоннинг барча метаболитларини тахминан 50% ни ташкил этувчи канренон белгилайди. Қонда канренон максимал концентрациясига препарат юборилганидан сўнг 2-4 соатдан кейин эришади, ярим чиқарилиш даври эса ўртача 12,5 соатни ташкил этади. Препарат йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Организмдан ахлат ҳамда сийдик билан чиқарилади.

 

- Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;

- гиперкалиемия;

- гиперкальциемия;

- гипонатриемия;

- анурия;

- сурункали буйрак етишмовчилигини оғир шакллари;

- ҳомиладорлик;

- лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

 

Спилактон препаратини қабул қилиш фонида гинекомастия ривожланиши мумкин. Одатда препаратн бекор қилинганидан сўнг ушбу реакция йўқолади. Кам ҳолларда сут безларини бироз катталашиши сақланиб қолиши мумкин.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар, кўнгил айниши; лейкопения (шу жумладан, агранулоцитоз), тромбоцитопения;  жигар фаолиятини бузилиши; электролитлар мувозанатини бузилиши, гиперкалиемия. Оёқларни тиришишлари; уйқучанликни кучайиши; либидони ўзгариши, онгни чалкашиши.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ:

Индометацин, ААФ ингибиторлари, калий препаратлари билан бир вақтда қўллаш гиперкалиемияни ривожланишига олиб келади. Гиперкалиемияни ривожланишидан сақланиш учун спиронолактонни амилорид ёки триамтерен билан бир вақтда қабул қилинмайди. Карбеноксолон билан бир вақтда қабул қилинганида спиронолактонннинг терапевтик самараси пасаяди, чунки карбеноксолон организмда натрийни тутилиб қолишини чақиради. Спиронолактон қон-томирларни норадреналинга нисбатан сезувчанлигини пасайтиради, спиронолактон олган пациентларда умумий ва маҳаллий анестезия ўтказилганида буни ҳисобга олиш керак. Аспирин спиронлактоннинг диуретик самарасини сусайтиради. Спиронолактон диуретик ва гипотензив воситаларнинг таъсирини кучайтиради (гипотензив воситалар билан бир вақтда қўлланганида охиргисининг дозасини 50% га камайтириш керак), бевосита таъсир қилувчи антикоагулянтлар (кумарин ҳосилалари) нинг самарасини пасайтиради. Дигоксиннинг ярим чиқарилиш даври, плазмадаги даражаси ва токсиклигини оширади.

 

Ацидоз ва/ёки гиперкалиемияни ривожланишига мойиллиги бўлган касалликлар бўлганида алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Буйрак фаолияти пасайганида ва гиперкалиемияда қонда мочевина азотининг даражасини транзитор ошиши мумкин. Қайтувчан гиперхлоремик метаболик ацидоз бўлиши мумкин. Буйрак, жигар касалликларида, кексалик ёшида қондаги электролитлар ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Дигоксин, кортизол ва эпинефриннинг қондаги концентрациясига таъсир қилади. Спиронолактон билан даволаниш вақтида алкоголь истеъмол қилиш мумкин эмас.

Ҳомиладорликда спиронолактонни қўллаш мумкин эмас. Препарат лактация даврида буюрилганида эмизишни тўхтатиш керак, чунки спиронолактонни кўкрак сути билан ажралиб чиқиши мумкин. Спиронолактонни болаларга ҳаётининг биринчи кунларидан бошлаб қўллаш мумкин.